Sartani: Blocanții Receptorilor Angiotensinei II (BRA)
Blocanții Receptorilor Angiotensinei II (numiți și Sartani sau Antagonisti ai angiotensinei II sau BRA) sunt utilizați de obicei pentru tratarea tensiunii arteriale, insuficienței cardiace și bolii cronice de rinichi.
Acestea pot fi prescrise și după un infarct miocardic.
Aflați cum funcționează, care sunt beneficiile și efectele lor secundare.
Ce sunt blocanții receptorilor de angiotensină II (BRA)?
BRA sunt utilizați în principal pentru tratamentul hipertensiunii arteriale, nefropatiei diabetice și insuficienței cardiace congestive.
Aceștia previn în mod selectiv legarea angiotensinei II de receptorii AT₁, provocând vasodilatație, reducerea secreției de vasopresină și reducerea producției de aldosteron, ceea ce duce la scăderea tensiunii arteriale.
Doar jumătate dintre acestea țin HTA sub control.
Dacă tensiunea arterială este mărită tot timpul, aceasta poate deteriora inima și poate duce la alte afecțiuni grave.
Antagonistii angiotensinei II vă pot ajuta să vă controlați tensiunea arterială.
Sfatul medicului:
Monitorizați regulat tensiunea arterială și urmați cu strictețe tratamentul prescris!
Consultați întotdeauna cardiologul pentru ajustarea tratamentului!
Valori Tensiune Arterială
Cum Funcționează
Retenția crescută de sare poate determina hipertensiune arterială.Presiunea arterială crescută afectează vasele sanguine.
- BRA (Blocanți ai Receptorilor de Angiotensină)
- Inhibitori ECA (Enzima de Conversie a Angiotensinei)
BRA blochează efectul angiotensinei II.Acest mecanism ajută la scăderea tensiunii arteriale.
BRA uzuali
Medicamentele cu nume care se termină în „sartan” sunt blocanți ai receptorilor angiotensinei II :
Azilsartan (Edarbi): Azilsartan demonstrează o reducere mai mare a tensiunii arteriale sistolice și diastolice comparativ cu alți BRA [11]. La doza de 32 mg, acesta atinge 60% inhibiție presoare [9].
Candesartan (Atacand): Candesartan are o afinitate mai mare pentru receptorul AT~1~ comparativ cu alți BRA [15].
Eprosartan Mesilat (Teveten): Eprosartan nu este un promedicament și nu necesită activare metabolică [10].
Irbesartan (Avapro): Irbesartan are o biodisponibilitate ridicată și prezintă un răspuns aproape liniar la doze până la 300mg [10]. La 150 mg, inhibă 40% din activitatea presoare, crescând la 60% la 300 mg [9].
Losartan Potasic (Cozaar): Losartan inhibă 25-40% din activitatea presoare la 100 mg [9].
Olmesartan (Benicar): Olmesartan inhibă 61% din activitatea presoare la 20 mg și 74% la 40 mg [9].
Telmisartan (Micardis): Telmisartan are cel mai lung timp de înjumătățire dintre BRA, aproximativ 24 ore, și un debut rapid de acțiune [10]. La 80 mg, atinge 40% inhibiție presoare [9].
Valsartan (Diovan): Valsartan inhibă 30% din activitatea presoare la 80 mg [9]. Biodisponibilitatea valsartanului este mai mare în formularea sa sub formă de soluție comparativ cu forma capsulei [10].
SURSE:
- https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC10625506/
- https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC10685053/
- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32856462/
- https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5908573/
- https://www.semanticscholar.org/paper/78328c554ddfad6dcb8b845d04478883c7cbc791
- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30632033/
- https://www.semanticscholar.org/paper/b04b3a7b31c9c885ace1e4bee2445b3429230e1f
- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30212681/
- https://www.ahajournals.org/doi/10.1161/01.cir.103.6.904
- https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC4303500/
- https://www.jstage.jst.go.jp/article/circrep/2/10/2_CR-20-0076/_html/-char/en
- https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC4947116/
- https://bjcardio.co.uk/2010/05/comparative-arb-pharmacology/
- https://www.nature.com/articles/1001394
- https://academic.oup.com/ajh/article/13/S1/18S/178752
- https://www.nature.com/articles/hr2012142
- Valsartanul, de exemplu, este recomandat pentru pacienții cu insuficiență cardiacă sau în perioada post-infarct miocardic.
- Losartanul reprezintă o opțiune terapeutică valoroasă pentru insuficiența cardiacă, nefropatia diabetică și prevenția accidentului vascular cerebral.
Când și cine are nevoie de tratament cu BRA
Beneficii terapeutice
Efecte cardioprotectoare
BRA exercită efecte protective directe asupra sistemului cardiovascular, independent de scăderea tensiunii arteriale.
Aceste medicamente influențează favorabil remodelarea cardiacă și funcția endotelială.
- Beneficii la nivel cardiac:
- Reducerea hipertrofiei ventriculare stângi
- Îmbunătățirea funcției diastolice
- Scăderea fibrozei miocardice.
- Efecte vasculare:
- Ameliorarea funcției endoteliale
- Reducerea rigidității arteriale
- Scăderea riscului de ateroscleroză.
Protecție renală
La nivel renal, BRA oferă efecte protective semnificative, în special la pacienții cu diabet zaharat sau boală renală cronică.
Mecanismele de protecție renală sunt multiple și complementare.
- Efecte nefroprotectoare:
- Reducerea microalbuminuriei
- Scăderea presiunii intraglomerulare
- Încetinirea progresiei bolii renale cronice.
- Beneficii metabolice:
- Îmbunătățirea sensibilității la insulină
- Reducerea stresului oxidativ renal.
Beneficii cognitive
Cercetări recente au evidențiat potențiale efecte benefice ale BRA asupra funcției cognitive.
Aceste efecte sunt atribuite îmbunătățirii perfuziei cerebrale și reducerii inflamației la nivel neuronal.
- Beneficii neurologice:
- Protecție împotriva declinului cognitiv
- Îmbunătățirea fluxului sanguin cerebral
- Reducerea riscului de accident vascular cerebral.
Reacții adverse și riscuri
Efecte adverse frecvente
Majoritatea efectelor adverse ale BRA sunt ușoare și tranzitorii, apărând mai ales la inițierea tratamentului.
Intensitatea acestora poate fi diminuată prin ajustarea dozei și monitorizare atentă.
- Efecte adverse comune:
- Amețeli și cefalee
- Hipotensiune ortostatică
- Oboseală și astenie
- Hiperkalemie.
- Efecte adverse mai rare:
- Tuse (mai rar decât la IECA)
- Tulburări gastrointestinale
- Dureri musculare.
Contraindicații
Anumite situații clinice impun evitarea administrării BRA sau necesită precauții speciale.
Evaluarea atentă a pacientului înaintea inițierii tratamentului este obligatorie.
- Contraindicații absolute:
- Sarcină și alăptare
- Hipersensibilitate la substanța activă
- Stenoză bilaterală de artere renale.
- Situații care necesită precauții:
- Insuficiență renală severă
- Stenoză de arteră renală unilaterală
- Hiperkalemie preexistentă.
Administrarea în sarcină
BRA sunt contraindicate în sarcină, având potențial teratogen dovedit.
Aceste medicamente pot produce malformații fetale severe și pot afecta dezvoltarea rinichilor fetali.
- Măsuri preventive:
- Testare pentru sarcină înaintea inițierii tratamentului
- Contracepție eficientă la femeile de vârstă fertilă
- Întreruperea imediată a tratamentului la diagnostic de sarcină.
- Alternative terapeutice în sarcină:
- Metildopa
- Blocante ale canalelor de calciu
- Beta-blocante selectate.
Relația cu cancerul și alte afecțiuni -studii
În iulie 2010, o analiză a mai multor studii clinice a arătat un risc crescut de cancer la persoanele care iau BRA.
În iunie 2011, cercetări ulterioare efectuate de FDA au indicat că nu există un risc crescut de dezvoltare a cancerului în timpul administrării unui BRA.
Raportul anterior includea date din cinci studii clinice, în timp ce analiza FDA a inclus peste 30 de studii.
Mai recent, studii publicate în 2014 și 2016 sugerează, de asemenea, că nu există un risc crescut de cancer la persoanele care iau BRA.
Un studiu publicat în 2017 a indicat că BRA ar putea fi de fapt utile pentru persoanele cu cancer de prostată.
În prezent, FDA afirmă că tratamentul cu un medicament BRA nu crește riscul de cancer.
Există unele dovezi că persoanele care iau IECA sunt mai puțin predispuse la infarct miocardic (IM) și evenimente cardiace și cardiovasculare fatale decât persoanele care iau BRA.
Un raport din 2013 a arătat că BRA sunt o opțiune bună pentru reducerea riscului de decese cardiovasculare, infacrt și AVC la persoanele fără insuficiență cardiacă.
S-a constatat că valsartanul și telmisartanul sunt eficiente în reducerea riscului de infarct miocardic fatal și evenimente cardiovasculare.
Țineți cont că organismul dumneavoastră poate reacționa diferit față de al altor persoane la orice medicament.
Dacă aveți efecte secundare de la medicament, spuneți imediat medicului dumneavoastră.
Discutați cu acesta, cântăriți opțiunile și apoi decideți împreună cel mai bun plan de tratament pentru dumneavoastră.
Disclaimer
Informațiile prezentate în acest articol sunt furnizate doar în scopuri informative și educaționale. Acest articol nu este menit să ofere sfaturi medicale și nu trebuie să fie folosit în locul unei consultări cu medicul dumneavoastră, nici pentru a stabili un diagnostic sau tratament.
Orice decizie privind diagnosticul și tratamentul afecțiunilor Dvs. medicale trebuie luată în urma consultării unui medic specialist.
Informațiile prezentate în acest articol sunt bazate pe cercetări și studii medicale actuale, dar trebuie să fiți conștienți că cercetarea și practica medicală sunt într-o continuă schimbare.
Nu garantăm că informațiile din acest articol sunt complete, precise, actualizate sau relevante pentru nevoile dumneavoastră individuale de sănătate.
Autorul și platforma nu își asumă responsabilitatea pentru orice acțiune, consecință sau neglijență pe care o luați în urma citirii sau a aplicării informațiilor prezentate în acest articol.