Prezentare Generală

Medicamentele antihipertensive se clasifică în funcție de mecanismul lor de acțiune și locul unde acționează în organismul uman. Fiecare clasă terapeutică prezintă avantaje specifice și poate fi prescrisă individual sau în combinație cu alte medicamente.

Principalele clase terapeutice includ diuretice, beta-blocante și inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei (IECA), acestea fiind considerate tratamente de primă linie în practica medicală actuală.

Criterii de Selecție a Medicamentelor

• Valoarea tensiunii arteriale și riscul cardiovascular global
• Prezența altor boli (diabet zaharat, boală renală cronică)
• Tolerabilitatea individuală și efectele adverse potențiale
• Costul și disponibilitatea medicamentului
• Aderența pacientului la tratament

Beneficii Terapeutice

Controlul eficient al tensiunii arteriale prin medicație adecvată reduce semnificativ riscul de:

Infarct miocardic
Accident vascular cerebral
Insuficiență cardiacă
Boală renală cronică

Considerații Practice

• Monitorizarea regulată a valorilor tensionale
• Ajustarea dozelor în funcție de răspunsul terapeutic
• Evaluarea periodică a funcției renale și a electroliților
• Identificarea promptă a efectelor adverse

Clasificarea Medicamentelor Antihipertensive

Medicamentele antihipertensive sunt împărțite în categorii distincte, în funcție de mecanismul lor de acțiune și efectele farmacologice asupra organismului. Această clasificare permite medicilor să selecteze tratamentul optim pentru fiecare pacient, ținând cont de particularitățile individuale și bolile asociate.

Principalele Clase Terapeutice

Medicamentele antihipertensive disponibile în România se împart în următoarele clase principale:

• Diuretice (tiazidice, de ansă, economisitoare de potasiu)
• Beta-blocante (selective și non-selective)
• Inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei (IECA)
• Blocanți ai receptorilor de angiotensină (BRA)
• Blocante ale canalelor de calciu
• Alfa-blocante și agoniști centrali

Fiecare clasă prezintă indicații specifice și poate fi utilizată singură sau în asociere cu alte medicamente.

Pentru maximizarea eficienței terapeutice, alegerea medicamentului se bazează pe multiple criterii individuale.

Mecanisme de Acțiune

Medicamentele antihipertensive acționează prin diverse mecanisme pentru reducerea tensiunii arteriale:

• Reducerea volumului sanguin circulant (diuretice)
• Scăderea forței de contracție a inimii (beta-blocante)
• Dilatarea vaselor de sânge (IECA, BRA, blocante ale canalelor de calciu)
• Modificarea tonusului vascular (alfa-blocante)
• Modularea sistemului nervos simpatic (agoniști centrali)

Efecte Specifice pe Sisteme

• Sistem cardiovascular: modificarea debitului cardiac și rezistenței vasculare
• Sistem renal: modularea excreției de sodiu și apă
• Sistem nervos: reglarea activității simpatice
• Sistem endocrin: influențarea sistemului renină-angiotensină-aldosteron

Diuretice

Diureticele reprezintă una dintre cele mai prescrise clase de medicamente în tratamentul hipertensiunii arteriale. Acestea acționează la nivelul rinichilor, stimulând eliminarea excesului de apă și sodiu din organism.

Tipuri de Diuretice

În practica medicală curentă din România se utilizează trei categorii principale de diuretice, fiecare cu particularități specifice de acțiune și indicații terapeutice.

• Diuretice tiazidice
  • Hidroclorotiazidă
  • Indapamidă
  • Clortalidonă
• Diuretice de ansă
  • Furosemid
  • Torasemid
• Diuretice economisitoare de potasiu
  • Spironolactonă
  • Amilorid

Fiecare categorie acționează în zone diferite ale nefronului, unitatea funcțională a rinichiului.

Această specificitate determină eficiența și profilul de siguranță al fiecărui tip de diuretic.

Indicații Terapeutice

Diureticele sunt recomandate în următoarele situații clinice:

• Hipertensiune arterială esențială
  • Monoterapie în stadiile incipiente
  • Terapie combinată în cazurile moderate și severe
• Hipertensiune arterială cu comorbidități
  • Insuficiență cardiacă
  • Edeme periferice
  • Retenție hidrosalină

Monitorizarea Tratamentului

• Verificarea periodică a funcției renale
• Monitorizarea electroliților serici (potasiu, sodiu)
• Evaluarea echilibrului acido-bazic
• Ajustarea dozelor în funcție de răspunsul terapeutic

Efecte Adverse și Precauții

• Dezechilibre electrolitice
• Deshidratare
• Hipotensiune ortostatică
• Hiperuricemie

Alfa-Blocante

Alfa-blocantele reprezintă o clasă de medicamente antihipertensive care acționează prin blocarea receptorilor alfa adrenergici din organism. Acestea inhibă efectele catecolaminelor asupra vaselor de sânge, determinând vasodilatație și scăderea tensiunii arteriale.

Mecanismul de Acțiune

Alfa-blocantele interferează cu legarea catecolaminelor de receptorii alfa, producând următoarele efecte:

• Dilatarea arteriolelor și venulelor
• Reducerea rezistenței vasculare periferice
• Scăderea întoarcerii venoase la inimă
• Diminuarea presarcinii cardiace

Reprezentanți și Dozare

Medicamentele alfa-blocante disponibile în România includ:

• Doxazosin
  • Doză inițială: 1 mg/zi
  • Doză maximă: 8 mg/zi
• Prazosin
  • Doză inițială: 0.5-1 mg/zi
  • Doză maximă: 20 mg/zi
• Terazosin
  • Doză inițială: 1 mg/zi
  • Doză maximă: 20 mg/zi

Indicații Terapeutice

• Hipertensiune arterială asociată cu:
  • Hiperplazie benignă de prostată
  • Feocromocitom
• Terapie combinată în hipertensiunea rezistentă

Efecte Adverse și Contraindicații

Principalele efecte adverse includ:

• Hipotensiune ortostatică (în special la prima doză)
• Amețeli și cefalee
• Tahicardie reflexă
• Congestie nazală
• Edeme periferice

Măsuri de Precauție

• Inițierea tratamentului seara, la culcare
• Creșterea treptată a dozelor
• Monitorizarea tensiunii arteriale în ortostatism
• Evitarea întreruperii bruște a tratamentului

Agoniști ai Receptorilor Alfa

Agoniștii receptorilor alfa reprezintă o clasă distinctă de medicamente antihipertensive care acționează prin stimularea specifică a receptorilor alfa din organism. Aceste medicamente se diferențiază de alfa-blocante prin mecanismul lor de acțiune opus, dar complementar în anumite situații clinice.

Principala lor utilizare vizează reducerea tensiunii arteriale prin modularea sistemului nervos simpatic și a tonusului vascular.

Clasificare și Mecanism de Acțiune

În practica medicală se utilizează două tipuri principale de agoniști alfa:

• Agoniști alfa-1
  • Fenilefrină
  • Pseudoefedrină
• Agoniști alfa-2
  • Metildopa
  • Clonidină

Agoniști Centrali

Agoniștii centrali reprezintă un subgrup specific, cu acțiune predominantă la nivelul sistemului nervos central.

Reprezentanți Principali

• Metildopa
  • Medicament de elecție în hipertensiunea din sarcină
  • Doză uzuală: 250-1000 mg/zi
• Clonidină
  • Utilizată în hipertensiune rezistentă
  • Doză uzuală: 0.1-0.8 mg/zi

Mecanisme Specifice de Acțiune

• Reducerea activității sistemului nervos simpatic
• Scăderea eliberării de catecolamine
• Diminuarea rezistenței vasculare periferice
• Reducerea frecvenței cardiace

Indicații Terapeutice

• Hipertensiune arterială în sarcină
• Hipertensiune rezistentă la alte tratamente
• Urgențe hipertensive
• Tratament adjuvant în feocromocitom

Efecte Adverse și Limitări

• Sedare și somnolență
• Xerostomie (uscăciunea gurii)
• Bradicardie
• Hipotensiune ortostatică
• Fenomen de rebound la întreruperea bruscă

Beta-Blocante

Mecanismul General de Acțiune

Beta-blocantele interferează cu efectele adrenalinei și noradrenalinei asupra receptorilor beta-adrenergici, producând următoarele efecte:

• Reducerea frecvenței cardiace
• Scăderea forței de contracție a miocardului
• Diminuarea debitului cardiac
• Reducerea eliberării de renină

Beta-Blocante Selective

Beta-blocantele selective (β1-selective) acționează predominant asupra receptorilor β1 localizați la nivelul inimii.

Reprezentanți și Dozare

• Metoprolol
  • Doză uzuală: 50-200 mg/zi
  • Indicat în hipertensiune și angină pectorală
• Bisoprolol
  • Doză uzuală: 2.5-10 mg/zi
  • Eficient în insuficiență cardiacă
• Nebivolol
  • Doză uzuală: 5 mg/zi
  • Efecte vasodilatatoare suplimentare

Beta-Blocante Non-selective

Beta-blocantele non-selective acționează atât asupra receptorilor β1, cât și asupra receptorilor β2 localizați în bronhii, vase sangvine și mușchi.

Reprezentanți și Caracteristici

• Propranolol
  • Doză uzuală: 40-320 mg/zi
  • Utilizat și în anxietate, migrenă
• Carvedilol
  • Doză uzuală: 12.5-50 mg/zi
  • Efecte alfa-blocante asociate

Indicații Terapeutice

• Hipertensiune arterială
• Post-infarct miocardic
• Insuficiență cardiacă
• Aritmii cardiace
• Angină pectorală

Contraindicații și Precauții

• Astm bronșic (pentru beta-blocantele non-selective)
• Bradicardie severă
• Bloc atrioventricular
• Arteriopatie periferică severă

Efecte Adverse

• Bradicardie
• Extremități reci
• Oboseală și astenie
• Tulburări ale somnului
• Bronhospasm (beta-blocante non-selective)

Inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei (IECA)

Inhibitorii ECA împiedică organismul să producă un hormon numit angiotensină II, care determină îngustarea vaselor de sânge.

Aceste medicamente scad tensiunea arterială ajutând vasele de sânge contractate să se dilate pentru a permite trecerea mai multor sânge.

Inhibitorii ECA nu sunt siguri pentru administrare în timpul sarcinii.

Rechemarea Accupril

Pe 22 aprilie 2022, Pfizer a emis o rechemare voluntară a cinci loturi ale medicamentului quinapril (Accupril) din cauza prezenței nitrosaminei.

Nitrosamina, o substanță chimică cunoscută pentru potențialul său de a cauza cancer, a fost găsită în medicament la niveluri mai mari decât aportul zilnic acceptabil (AZA) stabilit de Administrația pentru Alimente și Medicamente (FDA).

Această rechemare este specifică doar pentru câteva numere de lot și nu afectează toate comprimatele de Accupril fabricate de Pfizer.

Dacă luați comprimate de Accupril, discutați cu un farmacist sau medic, și vă vor ajuta să determinați dacă medicamentul dumneavoastră a fost afectat de rechemare.

Blocantele receptorilor de angiotensină (BRA)

Această clasă de medicamente protejează, de asemenea, vasele de sânge de angiotensina II.

Pentru a strânge vasele de sânge, angiotensina II trebuie să se lege de un site receptor.

BRA împiedică acest lucru să se întâmple.

Ca rezultat, tensiunea arterială este scăzută.

La fel ca inhibitorii ECA, BRA nu sunt sigure pentru administrare în timpul sarcinii.

Blocantele canalelor de calciu

Pentru a se mișca, toate mușchii au nevoie de calciu să circule în și din celulele musculare.

Blocantele canalelor de calciu ajută la blocarea intrării calciului în celulele musculare netede ale inimii și vaselor de sânge.

Acest lucru face ca inima să bată cu mai puțină forță și ajută vasele de sânge să se relaxeze.

Ca rezultat, tensiunea arterială scade.

Există două categorii de blocante ale canalelor de calciu:

• Non-dihidropiridine (non-DHP): Acestea au un efect direct asupra semnalelor electrice către mușchiul cardiac.
• Dihidropiridine (DHP): Acestea au un efect asupra altor vase de sânge (periferice) din organism.

Vasodilatatoarele

Vasodilatatoarele relaxează mușchii din pereții vaselor de sânge, în special în arterele mici numite arteriole.

Acest lucru lărgește vasele de sânge și permite sângelui să circule prin ele mai ușor.

Ca rezultat, tensiunea arterială scade.

Antagoniștii receptorilor de aldosteron

Antagoniștii receptorilor de aldosteron acționează prin blocarea unei substanțe chimice numite aldosteron.

Această acțiune reduce cantitatea de lichid pe care corpul dumneavoastră o reține, ceea ce ajută la scăderea tensiunii arteriale.

Antagoniștii receptorilor de aldosteron includ eplerenona (Inspra) și spironolactona (Aldactone).

Inhibitorii direcți de renină

Un alt tip de medicament pentru tensiunea arterială se numește inhibitor direct de renină (IDR).

IDR blochează o substanță chimică din corpul dumneavoastră numită renină.

Această acțiune ajută la dilatarea vaselor de sânge, ceea ce scade tensiunea arterială.

Inhibitorii adrenergici periferici

Inhibitorii adrenergici periferici opresc neurotransmițătorii din creier să transmită un semnal care determină contracția mușchiului cardiac.

Acest lucru ajută la scăderea tensiunii arteriale.

Exemplele includ guanadrel (Hylorel), guanetidină monosulfat (Ismelin) și reserpină (Serpasil).

Planuri de tratament pentru hipertensiune arterială

Există situații când poate fi necesar să luați mai mult de un tip de medicament pentru tensiunea arterială.

Cel mai frecvent, acest lucru se întâmplă când:

• tratamentul inițial, de obicei cu diuretice, nu este eficient
• aveți o afecțiune medicală suplimentară pe lângă tensiunea arterială ridicată, cum ar fi boala coronariană (CAD) sau diabetul, sau ați avut un infarct miocardic
• dacă aveți hipertensiune de gradul 2 (tensiune arterială sistolică de cel puțin 140 mm Hg sau diastolică de cel puțin 90 mm Hg), este posibil să aveți nevoie de medicamente suplimentare pentru tensiunea arterială

Întrebări Frecvente

Care sunt principalele medicamente antihipertensive?

În practica medicală din România, medicamentele antihipertensive cele mai prescrise includ:

• Medicamente de primă linie:
  • Lisinopril (IECA) – administrare o dată pe zi
  • Amlodipină (Blocant al canalelor de calciu) – efect prelungit
  • Hidroclorotiazidă (Diuretic) – cost accesibil
• Medicamente frecvent utilizate:
  • Metoprolol (Beta-blocant) – disponibil în multiple forme
  • Valsartan (BRA) – bine tolerat
  • Indapamidă (Diuretic) – efecte metabolice reduse

Ce medicament antihipertensiv este indicat în anxietate?

Pentru pacienții cu hipertensiune arterială și anxietate asociată, medicamentele recomandate includ:

• Propranolol:
  • Reduce manifestările fizice ale anxietății
  • Scade frecvența cardiacă
  • Ameliorează tremorul
• Alternative terapeutice:
  • Metoprolol – efect anxiolitic mai redus
  • Atenolol – selectivitate cardiacă mai mare
• Considerații speciale:
  • Doza se ajustează individual
  • Monitorizare atentă a efectelor secundare
  • Posibilă asociere cu tratament anxiolitic specific

Care este cel mai prescris medicament pentru tensiunea arterială?

Conform datelor din practica medicală actuală din România:

• Lisinopril (IECA):
  • Cel mai frecvent prescris antihipertensiv
  • Disponibil în multiple concentrații
  • Raport cost-eficiență favorabil
• Avantaje specifice:
  • Administrare o dată pe zi
  • Eficacitate dovedită clinic
  • Protecție cardiovasculară și renală
  • Experiență îndelungată în utilizare

Factori care influențează prescrierea

• Caracteristici ale medicamentului:
  • Eficacitate demonstrată
  • Profil de siguranță cunoscut
  • Disponibilitate în farmacii
  • Cost accesibil
• Factori legați de pacient:
  • Tolerabilitate bună
  • Aderență crescută la tratament
  • Beneficii multiple demonstrate

healthline.com/health/high-blood-pressure-hypertension-medication